Terminą psichodelinis sugalvojo psichiatras Humphrey Osmondas, kuris 1957 m. jį pristatė Niujorko mokslų akademijai. Jis kilęs iš graikų kalbos žodžių psichika, kuris reiškia sielą ar protą, ir deleinas o tai reiškia 'pasireikšti'.
Yra įvairių rūšių psichodelinių medžiagų. Kai kurie natūraliai atsiranda augaluose, tokiuose kaip grybai ir kaktusai. Kiti sintetinami ir pristatomi tabletėmis, blotter popieriumi, milteliais ir kt.
Psichodelikai tūkstančius metų buvo naudojami įvairiose pasaulio kultūrose dėl jų mistinio ir dvasinio poveikio. Šias medžiagas mokslininkai, terapeutai ir menininkai tyrė nuo 1930-ųjų, o nuo to laiko jos buvo uždraustos pagal Jungtinių Tautų psichotropinių medžiagų konvenciją ir sulaukė didelio susidomėjimoauga nuo 1970-ųjų.